处方前研究

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效劳内容

• 药物的生物学特征
• 吸湿性和润湿性
• 粉体学性子
• 候选化合物的临床前评价：
  消融性酸碱消融度曲线有机溶剂消融度差别盐形式的化合物消融性模拟空腹肠液、模拟进食肠液、模拟人工胃液的消融度考察          稳固性溶液稳固性固态稳固性人用药品注册手艺规范国际协调会药物光稳固性          固有属性解离常数（Pka）油水分派系数（LogP）表观分派系数（LogD）特征溶出度等
• 晶型研究
  用X-单晶衍射或DSC举行晶型测定

  晶型的探索晶体的熔点、消融度、粒度等晶型的稳固性研究：影响因素条件下
  ，，
  ，，考察晶型的稳固性制订晶型的转晶研究制订动物试验、临床试验用或拟上市API晶型制订晶型的工艺研究搅拌要领
  ，，
  ，，静置、搅拌结晶方法（自然、冷却、晶种）干燥工艺（水份标准
  ，，
  ，，结晶水的判断—TG、DSC、单晶作育
  ，，
  ，，干燥方法
  ，，
  ，，干燥温度）制剂工艺模拟（研磨、湿法制粒、压片等）建设制订晶型的质量标准（熔点、消融性、粒度；；；；；；IR、x-ray、DSC、TG）

• 处方筛选
  粒度漫衍湿法或干法载体筛
  。。。。ㄔ舷嗳菪
  ，，
  ，，消融速率等）质料药与所选辅料的相互作用情形酸碱度调理和共溶剂的选择关于PH消融性
  ，，
  ，，主要考察pH 1.2、4.5、6.8 和水的消融度吸湿性凭证药典要求
  ，，
  ，，差别湿度情形下
  ，，
  ，，24小时的增重流动性用休止角或卡尔指数来评价外貌活性剂増溶及促渗纳米混悬（纳米晶、纳米粒、脂质体）微乳、微球、固体疏散体药物处方因素与药物包材相容性研究残留溶剂气相的检测要领显微视察、熔点、Pka、水分、光学异构体、有关物质等

新药处方前研究专业平台：

难溶性药物增溶手艺平台

口服固体制剂、半固体制剂及液体制剂开发
FaSSIF、FeSSIF、FaSSGF 条件下的消融度研究
，，
，，以及盐型/晶型筛选、粒径漫衍剖析等
。。。。

外用制剂开发平台

乳膏剂、软膏剂、酊剂等外用制剂的早期处方开发
接纳小型猪皮肤及人工膜举行体外渗透试验（IVPT）和体外释放试验（IVRT）
，，
，，评价药物的透皮渗透性及释放特征
。。。。

吸入制剂开发平台

吸入制剂及雾化制剂的早期处方开发
评价吸入制剂的递送速率与总递送量、微细粒子剂量、雾滴粒径
，，
，，以及喷雾模式和喷雾形态等要害质量参数
。。。。

新型递送系统开发平台

PROTAC、多肽、寡核苷酸中分子的早期制剂开发
重大制剂的早期开发
，，
，，包括纳米颗粒、脂质体等
。。。。提升差别给药途径下分子的生物使用度
，，
，，并针对差别分子形式及给药途径建设体内外相关性（IVIVC）
。。。。

效劳平台推荐

工艺部固体筛选

yl23455永利工艺部固体筛选平台严酷遵照中国NMPA、美国FDA等羁系机构的相关规则与要求
，，
，，对证料药及制剂中的药物固体形态举行研究与控制
，，
，，并可依据物质特征制订最优筛选战略
，，
，，包括但不限于结晶要领、溶剂选择和盐型筛选
。。。。

中药处方前研究

yl23455永利提供中药处方前研究及工艺优化效劳
。。。。yl23455永利一站式中药临床前研发平台涵盖药学研究、药效学、药代动力学及毒理学等要害环节
，，
，，助力客户高效筛选并优化具有成药潜力的中药候选化合物
。。。。

脂质体药物研发

yl23455永利脂质体药物效劳平台笼罩脂质高效合成、脂质体制备、处方筛选、工艺优化、质量研究、清静性评价、药代动力学、生物剖析及注册申报等环节
，，
，，提供完整的一站式临床前研发效劳
。。。。

KRAS新药研发平台

yl23455永利建设了KRAS新药研发平台
，，
，，提供笼罩靶向药物发明、CMC研究（质料药与制剂）、药效学、药代动力学及清静性评价的临床前一站式效劳
，，
，，加速KRAS抑制剂的研发历程
。。。。

审查更多效劳平台

FAQs

• 什么是口服生物使用度？？

  口服生物使用度 F 是口服剂量进入全身循环（完整地
  ，，
  ，，intact）的分数或百分数
  。。。。它是肠上皮吸收剂量分数 Fabs、逃过肠代谢并进入门静脉的分数 Fg 和逃过肝脏首过提取并进入全身循环的分数 FH 的乘积
  。。。。

  F=Fabs?Fg?FH

• 限制口服生物使用度的因素有哪些

    ? 化学稳固性

    ? 消融度/溶出度

    ? 胃肠道（GI）中的不稳固性

    ? 肠道渗透性

    ? 渗透转运

    ? 小肠代谢

    ? 首过肝脏提取

• 药物发明阶段口服生物使用度优化的准则

  药物发明阶段口服生物使用度的优化有以下准则：

  1) 相识影响口服吸收的结构特征和界线条件
  。。。。

  2) 识别并确定导致一个化合物系列口服生物使用度差的缘故原由
  。。。。

  3) 使用体外筛选要领
  。。。。

  4) 口服给药配方应增溶化合物
  ，，
  ，，并只管使之始终坚持消融状态；；；；；；关于受消融度或溶出度限制的化合物
  ，，
  ，，不沉淀的溶液可以最大化其生物使用度
  。。。。

  5) 为了提高开发乐成的可能性
  ，，
  ，，制剂设计应当尽可能简朴
  。。。。

  6) 关于需要提高生物使用度的先导化合物
  ，，
  ，，解决问题的战略应平行聚焦于制剂或化学的手段
  。。。。

  
  

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