治疗白血病的潜在新药横空出生了！
克利夫兰诊所陶西格癌症硏究所( Taussig Cancer Institute)和勒纳研究所( Lerner Research Institute)的研究职员开展的一项新的研究形貌了一种新型靶向抗癌药物，，，，这种药物可能会有用地治疗某些常见的白血病。。研究效果克日首次揭晓在《Blood Cancer Discovery》上。。
髓系白血。。∕yeloid leukiemiasi）是骨髓中的干细胞和祖细胞分解而来的癌症，，，，会爆发所有正常的血细胞。。TET2基因是导致髓系白血病最常见的突变之一，，，，在已往10年中，，，，贾洛斯拉夫·马切耶夫斯基(Jaroslaw Maciejewski)医学博士、执业血液学家、克利夫兰翻译血液学和肿瘤学究室主任对该基因举行了研究。。
在这项新研究中，，，，马切耶夫斯基博士和他在翻译血液学和肿瘤学研究系的相助者 Baba Kant Jha博士报告了一种新的药理学战略，，，，旨在更好地针对和消除带有TET2突变的白血病细胞。。
马切耶夫斯基博士说，，，，“在临床前的模子中，，，，我们发明一种名为TETi76的合因素子能够在疾病早期阶段靶向并杀死突变癌细胞，，，，我们称之为潜能不确定的克隆性造血，，，，或者称为完全发育的TET2突变髓系白血病细胞。。”
研究小组设计TETi76来复制和放大一种称为2HG(2-羟基戊二酸)的自然分子的作用，，，，这种分子抑制TET基因的酶活动。。TET-DNA双加氧酶基因家族编码是指从DNA分子中去除化学基因，，，，最终会改变基因的表达，，，，从而增进疾病的生长和撒播。。
虽然TET家族的所有成员都是双加氧体，，，，但最强盛的酶活性属于TET2。。然而，，，，纵然TET2爆发突变，，，，其相关基因TET1和TET3也提供了残留的酶活性。。虽然显着较少，，，，但仍足以增进突变癌细胞的扩散。。研究职员有选择地消除TET2突变白血病细胞的新药理学战略的重点是针对他们对这种残留DNA双加氧酶活动的依赖。。
“我们从2HG的自然生物能力中吸收履历教训，，，，”首席研究职员贾博士诠释说。。“我们研究了这些分子，，，，合理地设计了一种新型的小分子，，，，由博士詹姆斯·菲利普斯( James Phillips)向导的化学小组合成。。二人一起合成了一种类似但更有用的TETi76a，，，，不但能抑制TET2，，，，并且还能抑制TET1和TET3的剩余疾病驱动酶活性。。
研究职员研究了TETi76在临床前疾病和异种移植模子(将人类癌细胞植入临床前模子)中的作用。。进一步的研究关于视察小分子在患者体内的抗癌能力至关主要。。研究职员体现，，，，我们对效果感应乐观，，，，这不但批注TETi76能更好地限制TET2突变细胞的生长和扩散，，，，还能为正常干细胞和祖细胞提供生涯优势。。髓系白血病通常单独或与联合靶向药物治疗。。需要举行更多的研究，，，，但这一早期临床前数据批注，，，，TETi76可能是替换现在使用的靶向药物更有用的候选药物。。
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